Thuốc Ravastel-10 là thuốc kê đơn chứa hoạt chất chính Rosuvastatin (hàm lượng 10mg/ 1 viên), được bác sĩ chỉ định để điều trị tăng cholesterol huyết cho người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên bị tăng cholesterol máu nguyên phát (loại lia, kể cả tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử), rối loạn lipid máu hỗn hợp (loại llB), tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử và phòng ngừa biến cố tim mạch.
Thuốc Ravastel 10mg được bào chế ở dạng viên nén bao phim, xuất xứ từ Việt Nam, của công ty TNHH Dược phẩm Đạt Vi Phú (DAVIPHARM), với số đăng ký VD-21067-14. Thuốc chống chỉ định cho người dị ứng mẫn cảm, người suy gan, men gan cao, suy thận, người mang thai và cho con bú.
Bài viết chỉ mang tính tham khảo và hỗ trợ tìm hiểu thêm về Ravastel-10 là thuốc gì, thuốc Ravastel-10 giá bao nhiêu, thành phần, công dụng chỉ định, chống chỉ định, cách dùng liều dùng, tác dụng phụ, nguy cơ tương tác,.. Lưu ý: Đây là thuốc kê đơn, nên chỉ dùng khi có sự chỉ định và hướng dẫn của bác sĩ.
Thuốc Ravastel-10 là thuốc gì?
Thuốc Ravastel-10 là thuốc kê đơn, chứa hoạt chất Rosuvastatin (10mg/1 viên), thuộc nhóm statin, có tác dụng điều trị các tình trạng rối loạn cholesterol máu cho người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên, và phòng ngừa biến cố tim mạch. Thuốc Ravastel-10 sẽ ức chế HMG-CoA reductase, và hạn chế quá trình sản xuất cholesterol, đồng thời kích thích làm tăng các thụ thể LDC-cholesterol trên màng tế bào gan, để đào thải LDL ra khỏi máu.
Thuốc Ravastel-10 có tác dụng cholesterol toàn phòng giảm cholesterol toàn phần, giảm LDC-c, giảm VLDC-c, giảm nồng độ triglycerid và làm tăng HDL-c trong huyết tương. Thuốc Ravastel-10 được bác sĩ chỉ định sử dụng đơn lẻ hoặc kết hợp hỗ trợ thêm chế độ ăn kiêng và các phương pháp hạ lipid khác.
Nguồn gốc xuất xứ thuốc Ravastel-10
Thuốc Ravastel-10 được sản xuất và đăng ký bởi Công ty TNHH Dược phẩm Đạt Vi Phú (Davi pharm). Địa chỉ: Lô M7A-CN, Đường D17, KCN Mỹ Phước, tỉnh Bình Dương, Việt Nam.
Thuốc kê đơn Ravastel-10 đã được cục Quản lý Dược chứng nhận và cấp phép với số đăng ký VD-21067-14.
Ngày cấp: 12/06/2014. Số quyết định: 296/QÐ-QLD. Tiêu chuẩn: TCCS.
Quy cách đóng gói thuốc Ravastel-10 (2 vỉ x 14 viên)
- Dạng bào chế: Viên nén bao phim.
- Quy cách: Hộp 2 Vỉ x 14 Viên
- Đặc điểm viên nén: Viên nén tròn, bao phim màu hồng cam, một mặt có dập logo, mặt kia có dập gạch ngang.
Thành phần thuốc Ravastel-10
Mỗi viên nén bao phim thuốc Ravastel-10 chứa hoạt chất Rosuvastatin (dưới dạng Rosuvastatin calci) 10mg /1 viên.
Tá dược: Calci phosphat dibasic khan, crospovidon, cellulose vi tinh thể, lactose monohydrat,magnesi stearat, hydroxypropylmethylcellulose, polyethylen glycol 6000, talc, titan dioxyd, màuerythrosin, màu sunset yellow. Vừa đủ 1 viên.
Dược lực học thuốc Ravastel-10 Rosuvastatin
Rosuvastatin thuộc nhóm chất ức chế HMG-CoA, nhóm statin, có khả năng ức chế cạnh tranh với HMG-CoA reductase, là enzym xúc tác chuyển đổi HMG-CoA thành acid mevalonic, một tiền thân sớm của cholesterol. Từ đó, Rosuvastatin cản trở quá trình sinh tổng hợp cholesterol trong gan, làm giảm nồng độ cholesterol trong tế bào.
Rosuvastatin sẽ kích thích tăng số lượng thụ thể LDL-cholesterol trên bề mặt tế bào gan, giúp tế bào hấp thu nhiều LDL-cholesterol hơn từ máu, từ đó làm giảm nồng độ và loại bỏ LDL-cholesterol ra khỏi máu.
Kết quả, Rosuvastatin sẽ giúp giảm Cholesterol toàn phần, giảm LDC-c (LDL-cholesterol), VLDC-c (VLDL-cholesterol), giảm chất béo Triglycerid, và làm tăng HDL-cholesterol (Cholesterol tốt).
Ngoài ra, statin còn có khả năng ngăn chặn và làm chậm quá trình tiến triển xơ vữa động mạch, và/hoặc làm thoái lui xơ vữa động mạch vành và/hoặc xơ vữa động mạch cảnh. Các mảng xơ vữa trong động mạch vành (cung cấp máu cho tim) và động mạch cảnh (cung cấp máu cho não). Mặc dù cơ chế chính xác vẫn chưa được biết rõ, nhưng sẽ độc lập và không liên quan đến cơ chế điều hòa lipid huyết.
Statin có tác dụng làm giảm huyết áp ở những người bị cao huyết áp và tăng cholesterol máu tiên phát. Tác dụng này có thể do statin giúp phục hồi chức năng của lớp nội mô bên trong mạch máu (phục hồi loạn năng nội mô), kích hoạt chất oxyd nitric synthase nội mô giúp giãn mạch máum, và giảm nồng độ hormone gây tăng huyết áp aldosteron.
Statin còn có tác dụng chống viêm ở những người bị tăng cholesterol máu, dù có bệnh tim mạch hay không, statin đều có thể làm giảm nồng độ protein gây viêm CRP trong máu (C-reactive protein). Ngay cả ở những người có cholesterol máu bình thường nhưng lại có nồng độ CRP cao, statin cũng có thể làm giảm chỉ số này. Tác dụng giảm CRP của statin không phụ thuộc, không tương quan vào mức độ giảm nồng độ LDL-c. Các nghiên cứu gần đây cho thấy việc giảm nồng độ CRP có thể giúp giảm nguy cơ tái phát nhồi máu cơ tim hoặc tử vong do bệnh tim mạch.
Chỉ định – thuốc Ravastel-10 có tác dụng gì?
Thuốc Ravastel-10 được bác sĩ chỉ định và kê đơn cho:
- Người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên bị tăng cholesterol huyết nguyên phát (type IIa bao gồm tăng cholesterol huyết gia đình dị hợp tử) hoặc rối loạn lipid hỗn hợp (type IIb): dùng thuốc hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng, khi chế độ ăn kiêng và các biện pháp khác (tập thể dục, giảm cân,….) không đáp ứng đủ.
- Bệnh nhân tăng cholesterol huyết gia đình đồng hợp tử: dùng thuốc hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng và các biện pháp hạ lipid khác, hoặc khi các biện pháp này không còn hiệu quả.
- Phòng ngừa biến cố tim mạch ở bệnh nhân có nguy cơ cao.
Chống chỉ định thuốc Ravastel-10
- Không dùng cho những người dị ứng, mẫn cảm với Rosuvastatin và bất kỳ thành phần nào của thuốc, kể cả tá dược.
- Không dùng trong người đang bị bệnh gan tiến triển hoặc tăng transaminase huyết thanh kéo dài mà không rõ nguyên nhân và tăng transaminase huyết thanh hơn 3 lần giới hạn bình thường trên (ULN).
- Không dùng cho bệnh nhân về cơ, người bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/ phút).
- Chống chỉ định cho phụ nữ có thai và cho con bú, kể cả phụ nữ có khả năng mang thai mà không có phương pháp tránh thai thích hợp.
- Không dùng cho người đang dùng cyclosporin.
- Liều dùng 40 mg Rosuvastatin, chống chỉ định cho những người có nguy cơ bị bệnh cơ/tiêu cơ (gồm người bệnh suy giáp, người nghiện rượu, bệnh nhân suy thận trung bình < 60 ml/ phút, người gặp phải một số tình trạng có khả năng tăng nồng độ thuốc trong máu, tiền sử gia đình hoặc bạn thân có bệnh về cơ di truyền, hoặc đã từng tổn thương cơ trước đây khi dùng các chất ức chế HMG-CoA reductase khác hoặc fibrat, bệnh nhân là người châu Á, hoặc dùng kết hợp với fibrat).
Thận trọng khi sử dụng thuốc Ravastel-10mg
Trước và trong khi điều trị với Rosuvastatin, nên áp dụng các biện pháp giảm cholesterol như ăn uống kiêng, tập thể dục và giảm cân, và điều trị các bệnh có thể là nguyên nhân của tăng lipid.
Cần thường xuyên kiểm tra nồng độ lipid trong máu để đánh giá hiệu quả điều trị và điều chỉnh liều thuốc nếu cần, để phù hợp khả năng đáp ứng của bệnh nhân.
Mục tiêu chính là giảm lượng cholesterol xấu (LDL-cholesterol). Vì vậy, LDL-cholesterol là chỉ số quan trọng nhất để đánh giá hiệu quả điều trị. Trường hợp LDL-cholesterol không xét nghiệm được, mới theo dõi qua cholesterol toàn phần.
Tác dụng phụ lên thận: rosuvastatin có thể gây ra tình trạng protein niệu ở liều cao, đặc biệt là 40mg. Tuy nhiên, tình trạng này thường nhất thời và không liên tục, không gây ảnh hưởng nghiêm trọng đến chức năng thận. Nhưng nên theo dõi chức năng thận khi điều trị ở liều 40 mg.
Tác dụng phụ lên cơ: Rosuvastatin có thể gây ra các vấn đề về cơ như đau cơ, bệnh cơ, viêm cơ và hiếm gặp là tiêu cơ vân, đặc biệt với liều > 20 mg. Nguy cơ này tăng lên khi kết hợp Rosuvastatin với các thuốc ezetimibe. Cẩn thận trọng về nguy cơ tiêu cơ rất hiếm gặp, xảy ra ở liều > 40mg.
Theo dõi creatin kinase (CK): là chỉ số cần thiết đánh giá tình trạng cơ. Nồng độ CK có thể tăng lên do nhiều nguyên nhân khác nhau như tập thể dục quá sức, chấn thương cơ, hoặc có một nguyên nhân khác có thể gây tăng CK làm kết quả sai lệch. Nếu nồng độ CK tăng > 5 lần ULN giới hạn bình thường trên, cần xét nghiệm lại 5 – 7 ngày. Nếu kết quả CK tăng > 5 lần ULN thì không nên điều trị với Rosuvastatin.
Trước khi điều trị: thận trọng khi điều trị Rosuvastatin, cần cân nhắc lợi ích/ nguy cơ, khi dùng cho bệnh nhân có yếu tố nguy cơ bị bệnh cơ/ tiêu cơ. Cần làm xét nghiệm CK, nếu nồng độ CK tăng > 5 lần ULN, không nên điều trị với rosuvastatin.
Trong khi điều trị với Rosuvastatin, nếu có các vấn đề về cơ như đau cơ, yếu cơ hoặc co cứng cơ không rõ nguyên nhân, đặc biệt kèm với khó chịu và sốt. Cần báo ngay cho bác sĩ để được theo dõi và kiểm tra nồng độ CK. Ngừng thuốc nếu nếu nồng độ CK > 5 lần ULN hoặc nếu triệu chứng cơ nặng và gây bất tiện cho sinh hoạt hàng ngày (thậm chí nếu nồng độ CK < 5 lần ULN). Nếu sau khi ngừng thuốc, mà các triệu chứng này đã cải thiện và nồng độ CK trở lại bình thường, có thể dùng lại rosuvastatin hoặc chuyển đổi qua các chất ức chế HMG-CoA reductase khác ở liều thấp nhất, và cần theo dõi chặt chẽ.
Trường hợp bệnh cơ rất hiếm gặp như IMNM có thể xảy ra khi dùng rosuvastatin, mà không không phát hiện qua nồng độ CK. Bệnh IMNM thường biểu hiện bằng tình trạng yếu cơ và tăng nồng độ CK kéo dài, thậm chí sau khi đã ngừng sử dụng statin.
Không nên sử dụng rosuvastatin kết hợp với các thuốc, các dẫn chất của acid fibriccó thể làm tăng nguy cơ tổn thương cơ như gemfibrozil, acid fusidic, acid nicotinic, thuốc kháng nấm nhóm azol, chất ức chế protease, kháng sinh nhóm macrolid và đặc biệt là acid fusidic (đã có báo cáo tiêu cơ, và có trường hợp tử vong).
Cân nhắc khi sử dụng rosuvastatin phối hợp với fibrat hoặc niacin. Không dùng liều 40 mg rosuvastatin khi dùng chung với fibrat.
Rosuvastatin không được sử dụng cho những bệnh nhân có tiền sử bệnh cơ (bệnh cơ nặng, cấp tính) hoặc suy thận thứ phát do tiêu cơ (như nhiễm trùng huyết, đại phẫu, hạ huyết áp, chấn thương, rối loạn chuyển hóa, nội tiết và điện giải nghiêm trọng hoặc co giật không kiểm soát được).
Ảnh hưởng lên gan: Thận trọng khi dùng rosuvastatin ở bệnh nhân nghiện rượu nặng và/hoặc có tiền sử bệnh gan. Nếu nồng độ transaminase huyết thanh gấp 3 lần ULN, cần ngưng hoặc giảm liều rosuvastatin. Liều cao trên 40mg có thể gây suy gan nặng. Ở những bệnh nhân suy giáp hoặc hội chứng thận hư gây tăng cholesterol huyết thứ phát, cần điều trị bệnh nền trước khi dùng Rosuvastatin.
Chủng tộc: Người Châu Á hấp thu Rosuvastatin tốt hơn, và tăng gần gấp 2 lần người da trắng. Nên người châu Á cần dùng liều khởi đầu 5 mg và chống chỉ định liều 40 mg.
Chất ức chế protease: Khi kết hợp Rosuvastatin với các thuốc chống HIV (chất ức chế protease như ritonavir), nồng độ Rosuvastatin trong máu có thể tăng cao. Khuyến cáo không dùng chung. Nếu dùng chung thì cần điều chỉnh liều rosuvastatin.
Bệnh phổi kẽ: Một số trường hợp bệnh phổi kẽ đã được báo cáo khi sử dụng Rosuvastatin kéo dài. Cần ngừng statin, nếu nghi ngờ bệnh phổi kẽ. Triệu chứng bệnh gồm khó thở, ho khan và suy giảm sức khỏe (mệt mỏi, sút cân và sốt).
Đái tháo đường: Rosuvastatin có thể làm tăng nhẹ đường huyết ở một số người, đặc biệt là những người có nguy cơ cao mắc bệnh tiểu đường. Tuy nhiên, lợi ích của việc giảm cholesterol vẫn lớn hơn nguy cơ này, nên không cần ngừng statin. Cần theo dõi ở người có đường huyết đói 5,6 – 6,9 mmol/l, BMI > 30 kg/m2, tăng triglycerid, tăng huyết áp.
Không dung nạp lactose: Thuốc Ravastel-10 có chứa lactose, nên không dùng cho bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu Lapp lactase hoặc rối loạn hấp thu glucose – galactose.
Thuốc Ravastel-10 giá bao nhiêu?
Giá thuốc Ravastel-10đang được bán trên thị trường là 25000 – 70.000VNĐ/hộp 2 vỉ x 14 viên nén bao phim.
Giá bán có thể chênh lệch tùy vào từng nơi bán.
Thuốc Ravastel-10 mua ở đâu
Vì là thuốc kê đơn, nên chỉ bán thuốc Ravastel-10 khi có đơn thuốc trực tiếp từ bác sĩ. Hiện tại, có thể mua thuốc Ravastel-10 tại bất kỳ nhà thuốc và bệnh viện nào trên toàn quốc.
Cách sử dụng thuốc Ravastel-10
Trước khi dùng thuốc Ravastel-10, người bệnh nên tuân thủ chế độ ăn ít cholesterol, và duy trì chế độ ăn này trong quá trình điều trị.
Liều đơn thuốc Ravastel-10 (Rosuvastatin) có thể uống bất cứ lúc nào trong ngày, có hoặc không cần kèm theo thức ăn.
Liều dùng:
Người lớn:
Điều trị tăng cholesterol: Liều khởi đầu thường là 5mg hoặc 10mg x 1 lần/ngày, có thể tăng lên 20mg x 1 lần/ngày, sau 4 tuần nếu cần thiết. Liều dùng cụ thể sẽ Được bác sĩ cân nhắc dựa vào mức cholesterol của từng bệnh nhân, nguy cơ tim mạch, nguy cơ tác dụng phụ và khả năng dung nạp thuốc của từng người.
Liều tối đa với liều 40mg chỉ nên dùng cho những trường hợp tăng cholesterol nặng, nguy cơ tim mạch cao (đặc biệt là các bệnh nhân tăng cholesterol huyết có tính gia đình) và không đáp ứng với liều 20 mg. Việc sử dụng liều này cần được theo dõi chặt chẽ bởi bác sĩ. Vì liều 40 mg, có tần suất tác dụng phụ cao hơn so với các liều thấp.
Phòng ngừa biến cố tim mạch: Liều thường dùng là 20mg mỗi ngày.
Trẻ em (chỉ dùng khi có chỉ định của bác sĩ):
- Từ 6 – 17 tuổi bị tăng cholesterol huyết gia đình dị hợp tử: Liều khởi đầu thường là 5mg/ngày, và có thể tăng lên tùy thuộc vào độ tuổi và mức độ đáp ứng của trẻ.
- Trẻ em 6 – 9 tuổi bị tăng cholesterol huyết gia đình dị hợp tử : liều thường dùng là 5 – 10 mg/ngày. (Liều trên 10 mg chưa được nghiên cứu an toàn hiệu quả trên nhóm đối tượng này).
- Trẻ em 10 – 17 tuổi bị tăng cholesterol huyết gia đình dị hợp tử: liều thường dùng là 5 – 20 mg/ngày. (Liều trên 20 mg chưa được nghiên cứu an toàn hiệu quả trên nhóm đối tượng này)
Trước khi điều trị với rosuvastatin, nên cho trẻ thực hiện chế độ ăn kiêng ít cholesterol, và duy trì chế độ ăn này trong quá trình điều trị.
Đối với tình trạng bị tăng cholesterol huyết gia đình đồng hợp tử, chỉ có kinh nghiệm sử dụng rosuvastatin ở một số lượng nhỏ trẻ từ 8 đến 17 tuổi.
Trẻ dưới 6 tuổi: Chưa có đủ nghiên cứu về độ an toàn và hiệu quả của thuốc ở trẻ dưới 6 tuổi nên không khuyến cáo sử dụng.
Đối tượng khác:
Người cao tuổi: Nên bắt đầu với liều thấp (5mg) cho người > 70 tuổi, và không cần điều chỉnh liều sau đó.
Bệnh nhân suy thận:
- Suy thận nhẹ đến trung bình: Không cần điều chỉnh liều. Bệnh nhân suy thận trung bình (độ thanh thải creatinin < 60 ml/ phút) có thể sử dụng với liều thấp 5mg, và chống chỉ định dùng liều 40mg.
- Suy thận nặng: Không được dùng rosuvastatin.
Bệnh nhân suy gan:
- Bệnh nhân có chỉ số Child-Pugh < 7: Không thấy sự phơi nhiễm với rosuvastatin.
- Người có chỉ số Child-Pugh khoảng 8 – 9: sự phơi nhiễm rosuvastatin tăng ít nhất gấp 2 lần so với người có chỉ số rosuvastatin. Cần dùng thận trọng và đánh giá về chức năng thận khi điều trị
- Bệnh nhân có chỉ số Child-Pugh > 9: Không có kinh nghiệm sử dụng rosuvastatin. Chống chỉ định dùng rosuvastatin ở bệnh nhân có bệnh gan tiến triển.
Bệnh nhân châu Á: Dùng liều khởi đầu 5mg, và không dùng liều 40mg. Do người Châu Á có khả năng hấp thu rosuvastatin cao hơn gấp 2 lần người da trắng.
Đa hình kiểu gen: Những người có một số kiểu gen nhất định có thể nhạy cảm và tăng phơi nhiễm hơn với rosuvastatin, nên dùng liều thấp.
Bệnh nhân có yếu tố nguy cơ bị tiêu cơ: liều khởi đầu là 5mg, và chống chỉ định dùng liều 40mg. Khi dùng chung Rosuvastatin với một số loại thuốc, có khả năng tăng nồng độ Rosuvastatin trong máu, do tương tác với các protein protein vận chuyển OATP1B1 và BCRP. Cân nhắc khi dùng chung Rosuvastatin với cyclosporin, chất ức chế protease (gồm kết hợp ritonavir với atazanavir, lopinavir, và/hoặc tipranavir). Có thể tạm ngừng dùng rosuvastatin, nếu cần thiết. Trường hợp bắt buộc dùng chung, cần cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ, và điều chỉnh liều Rosuvastatin phù hợp.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính tham khảo: Liều dùng cụ thể Sẽ được bác sĩ chỉ định dựa trên tình trạng sức khỏe và mức độ diễn tiến bệnh của từng bệnh nhân.
Tác dụng phụ thuốc Ravastel-10
Thường gặp, 1/100 ≤ ADR < 1/10
- Tăng đường huyết, tăng HbA1c.
- Nhức đầu, chóng mặt.
- Táo bón, buồn nôn, đau bụng.
- Đau cơ.
- uy nhược.
Ít gặp, 1/1 000 ≤ ADR < 1/100
- Ngứa, phát ban và mày đay.
Hiếm gặp, 1/10 000 ≤ ADR < 1/1000
- Giảm tiểu cầu.
- Các phản ứng quá mẫn kể cả phù mạch.
- Viêm tụy.
- Tăng transaminase gan.
- Bệnh cơ, tiêu cơ vân.
Rất hiếm gặp, ADR < 1/10000
- Giảm trí nhớ, bệnh đa dây thần kinh.
- Ho, khó thở.
- Vàng da, viêm gan.
- Đau khớp.
- Tiểu ra máu.
- Nữ hóa tuyến vú.
Tác dụng phụ chưa rõ tần suất:
- Trầm cảm.
- Bệnh lý thần kinh ngoại biên, rối loạn giấc ngủ (bao gồm mất ngủ, ác mộng), suy giảm nhận thức (như mất trí nhớ, lú lẫn…).
- Tiêu chảy.
- Hội chứng Stevens-Johnson.
- Rối loạn dây chằng, đôi khi biến chứng đứt dây chằng; bệnh lý hoại tử cơ.
- Phù nề.
Trong khi sử dụng thuốc Ravastel-10, cần thông báo cho bác sĩ, nếu gặp phải bất kỳ tác dụng phụ nào, đặc biệt là những tác dụng về cơ.
Tương tác thuốc
Chất ức chế protein vận chuyển (OATP1B1 và BCRP): Khi sử dụng với rosuvastatin, sẽ làm tăng nồng độ rosuvastatin huyết tương, có thẻ làm tăng nguy cơ mắc các bệnh về cơ.
Cyclosporin: Chống chỉ định dùng với rosuvastatin. Vì khi sử dụng đồng thời rosuvastatin và Cyclosporin, giá trị AUC của rosuvastatin trong máu có thể tăng lên rất cao, gấp 7 lần so với bình thường, mà không ảnh hưởng nồng độ của Cyclosporin.
Chất ức chế protease (điều trị HIV/AIDS): khi dùng chung với rosuvastatin, sẽ làm tăng mạnh nồng độ rosuvastatin trong máu. Cụ thể, nếu dùng chung 10 mg rosuvastatin với 2 chất ức chế protease (300mg atazanavir/ 100mg ritonavir) thì sẽ làm AUC của rosuvastatin tăng lên gấp 3 lần và Cmax tăng lên gấp 7 lần. Có thể kết hợp chung, nhưng cần điều chỉnh liều lượng rosuvastatin.
Gemfibrozil và các chất hạ lipid khác: Khi dùng chung gemfibrozil với rosuvastatin, sẽ làm tăng Cmax và AUC của rosuvastatin lên gấp 2 lần. Việc sử dụng đồng thời gemfibrozil, fenofibrat, các dẫn chất fibrat khác, niacin (liều cao ≥ 1 g/ ngày), với rosuvastatin có thể làm tăng nguy cơ mắc bệnh cơ. Liều 40mg rosuvastatin không được khuyến cáo khi dùng chung với fibrat, nên bắt đầu với liều thấp hơn 5mg.
Ezetimibe: Khi dùng chung 10mg ezetimibe với 10mg rosuvastatin, lượng AUC của rosuvastatin tăng lên 1,2 lần. Hai loại thuốc này không loại trừ khả năng tương tác dược lực học gây ra tác dụng phụ.
Erythromycin: khi dùng chung erythromycin với rosuvastatin, lượng rosuvastatin trong máu giảm 20% AUC và 30% Cmax, có thể làm giảm hiệu quả của rosuvastatin. Nguyên nhân là do erythromycin làm tăng nhu động ruột.
Thuốc kháng acid (chứa nhôm và magnesi hydroxyd): Khi dùng chung với rosuvastatin, sẽ làm giảm nồng độ rosuvastatin trong máu khoảng 50%. Tuy nhiên, việc uống cách nhau 2 giờ có thể giảm thiểu tương tác này.
Enzyme cytochrom P450: Rosuvastatin ít tương tác, và không ức chế hoặc cảm ứng cytochrom P450. Do đó, rosuvastatin không gây tương tác với fluconazol (chất ức chế CYP2C9 và CYP3A4) hoặc ketoconazol (chất ức chế CYP2A6 và CYP3A4).
Colchicin: Khi kết hợp với rosuvastatin, nguy cơ tổn thương cơ tăng lên.
Các chất đối kháng vitamin K (như warfarin): Rosuvastatin có thể làm tăng trị số bình thường hóa quốc tế – INR, cần theo dõi chặt chẽ chỉ số INR. Việc ngưng dùng hoặc giảm liều rosuvastatin có thể làm giảm INR.
Thuốc tránh thai và liệu pháp thay thế hormone (HRT): Rosuvastatin có thể làm tăng 26% AUC của ethinyl estradiol và 34% AUC của norgestrel trong viên uống ngừa thai, nên cần cân nhắc khi lựa chọn thuốc tránh thai. Tuy chưa có dữ liệu, nhưng khi kết hợp rosuvastatin và HRT cũng không loại trừ tác động tương tự.
Digoxin (thuốc tim mạch). dựa trên nghiên cứu lâm sàng, không có tương tác giữa digoxin và rosuvastatin.
Acid fusidic: Khi kết hợp rosuvastatin và acid fusidic, có thể gây tổn thương cơ, iến cố về cơ, bao gồm cả tiêu cơ. Khuyến cáo không dùng chung. Trường hợp bắt buộc dùng chung cần phải theo dõi chặt chẽ bệnh nhân.
Trẻ em: Các thông tin và nghiên cứu tương tác ở trên chỉ thực hiện ở người lớn. Tương tác thuốc ở trẻ em vẫn chưa được xác định rõ.
Điều chỉnh liều: Khi sử dụng kết hợp rosuvastatin với các thuốc khác làm tăng nồng độ rosuvastatin trong máu, thì cần điều chỉnh liều rosuvastatin xuống để tránh nguy cơ quá liều và tác dụng phụ. Liều khởi đầu thường là 5mg/lần/ngày, nếu khi kết hợp làm tăng AUC rosuvastatin > 2 lần. Liều tối đa được điều chỉnh để AUC không vượt quá AUC của liều 40 mg khi không có tương tác.
Hướng dẫn điều chỉnh liều rosuvastatin, có thể tham khảo trên tờ hướng dẫn sử dụng.
Xử lý khi quá liều
- Hiện không có phương pháp điều trị đặc hiệu khi quá liều thuốc Ravastel-10.
- Trường hợp quá liều, cần đưa bệnh nhân đến cơ sở y tế để điều trị triệu chứng và áp dụng các phương pháp hỗ trợ khi cần thiết. Cần theo dõi chức năng gan và nồng độ CK.
- Việc thẩm phân máu không có hiệu quả trong việc loại bỏ rosuvastatin ra khỏi cơ thể.
Xử lý khi quên liều
- Bổ sung liều đã quên, ngay khi nhớ ra.
- Nếu thời gian gần đến liều kế tiếp còn quá ngắn thì hãy bỏ qua liều đã quên, và uống thuốc đúng lịch trình.
- Không được uống liều gấp đôi.
Lưu ý khi dùng cho phụ nữ có thai và cho con bú
Không dùng thuốc Ravastel-10 cho phụ nữ mang thai và đang cho con bú.
Vì cholesterol và các sản phẩm khác của quá trình sinh tổng hợp cholesterol cần thiết cho sự phát triển của bào thai. Do đó, khi sử dụng thuốc Ravastel-10 sẽ ức chế quá trình tổng hợp cholesterol, có thể làm ảnh hưởng đến sự phát triển thai nhi. Chưa kể, nghiên cứu trên động vật cho thấy, hoạt chất rosuvastatin gây độc tính trên hệ sinh sản. Do đó, chống chỉ định Ravastel-10 cho phụ nữ có thai.
Cần tránh thai trong quá trình điều trị thuốc Ravastel-10. Nếu phát hiện mang thai, cần ngừng thuốc ngay lập tức và thông báo kịp thời cho bác sĩ, vì nguy hiểm tiềm tàng với bào thai.
Tuy chưa có dữ liệu, việc rosuvastatin bài tiết trong sữa ở người. Nhưng nghiên cứu trên chuột cho thấy, rosuvastatin bài tiết qua sữa chuột. Nên chống chỉ định thuốc Ravastel-10 khi đang cho con bú, để đảm bảo an toàn cho trẻ bú mẹ.
Lưu ý khi dùng cho người đang lái xe và vận hành máy móc
Chưa thực hiện các nghiên cứu về mức độ ảnh hưởng của rosuvastatin trên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, cần thận trọng khi tác dụng phụ của chóng mặt của rosuvastatin, có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Dược động học Rosuvastatin
Hấp thu:
- Rosuvastatin không được hấp thu hoàn toàn vào cơ thể khi uống.
- Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 20%.
- Nồng độ thuốc đạt đỉnh trong máu sau khoảng 5 giờ.
Phân bố:
- Rosuvastatin phân tán rộng khắp trong gan – nơi sản xuất cholesterol, và thanh thải LDL-c.
- Phần lớn rosuvastatin sẽ liên kết với các protein trong máu (khoảng 90%). Thể tích phân bố của rosuvastatin khoảng 134 L
- Nồng độ rosuvastatin toàn thân tỷ lệ thuận với liều dùng. Không thay đổi dược động học khi dùng liều lặp lại hàng ngày.
Chuyển hóa:
- Rosuvastatin chỉ chuyển hóa một lượng nhỏ khoảng 10%.
- Rosuvastatin chủ yếu được chuyển hóa bởi các enzymeCYP450 trong gan, chủ yếu là cytochrom P450 isoenzym CYP2C9, còn các isoenzym khác (2C19, 3A4 và 2D6) tham gia ít hơn.
- Các chất chuyển hóa chính của rosuvastatin gồm N-desmethyl và lacton, có hoạt tính kém hơn so với hoạt chất gốc. Trong đó, N-desmethyl có hoạt tính ít hơn 50% so với rosuvastatin, và lacton thì không còn hoạt tính. Hoạt chất gốc Rosuvastatin chiếm hơn 90% hoạt tính ức chế enzym HMG-CoA reductase trong tuần hoàn.
Thải trừ:
- Phần lớn rosuvastatin được thải ra ngoài cơ thể qua phân, khoảng 90% liều dùng ở dạng ở dạng không đổi (bao gồm hoạt chất được hấp thu và không được hấp thu).
- Một phần nhỏ thuốc được thải ra ngoài qua nước tiểu, khoảng 5% dưới dạng không đổi.
- Thời gian bán thải trong máu của rosuvastatin là khoảng 19 giờ. Độ thanh thải trung bình trong máu khoảng 50 lít/giờ. OATP-C là một protein giúp vận chuyển Rosuvastatin qua màng tế bào gan, đóng vai trò quan trọng trong việc hấp thu và thải trừ rosuvastatin ở gan.
Bảo quản
- Đặt thuốc Ravastel-10 ở nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ dưới 30 độ C. Tránh ánh sáng trực tiếp.
- Để xa tầm tay của trẻ em.
Hạn sử dụng
- Hạn sử dụng 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
- Ngày sản xuất và hạn dùng được in trực tiếp trên bao bì của thuốc.
Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính tham khảo và giải đáp thêm về Ravastel-10 là thuốc gì, thành phần, công dụng, thuốc Ravastel-10 giá bao nhiêu, cách dùng, chống chỉ định, tác dụng phụ, nguy cơ tương tác, lưu ý thận trọng. Tuy nhiên, việc sử dụng thuốc Ravastel-10 cần tuân theo đúng chỉ định và sự kê đơn của bác sĩ chuyên môn. Mọi thắc mắc về thuốc cần trao đổi trực tiếp với bác sĩ, hoặc tra cứu thêm thông tin trong tờ hướng dẫn sử dụng của thuốc Ravastel-10.
Bài liên quan:
