[SỰ THẬT] Thuốc Ravastel-20 trị tăng cholesterol máu, phòng ngừa biến cố tim mạch: là thuốc gì? Công dụng, trị bệnh gì? Giá bao nhiêu?

Nội dung chính Hiện

Thuốc Ravastel-20 là thuốc kê đơn chứa hoạt chất chính Rosuvastatin (với hàm lượng 20mg/1 viên), được bác sĩ chỉ định để điều trị cho người tăng cholesterol huyết nguyên phát (type IIa, bao gồm cả tăng cholesterol huyết gia đình dị hợp tử), rối loạn lipid hỗn hợp (type IIb), tăng cholesterol huyết gia đình đồng hợp tử ở người lớn và trẻ em trên 6 tuổi, phòng ngừa biến cố tim mạch. Chống chỉ định cho người mẫn cảm, suy gan, men gan cao, bệnh về cơ, suy thận, mang thai, đang cho con bú.

Thuốc Ravastel-20mg được bào chế dạng viên nén bao phim, của Công ty Cổ phần Dược phẩm Đạt Vi Phú – Davipharm (Việt Nam), và cấp phép với số đăng ký: VD-27449-17.

Bài viết trị tham khảo và hỗ trợ tìm hiểu về Ravastel-20 là thuốc gì, thuốc Ravastel-20 công dụng, trị bệnh gì, Ravastel-20 giá bao nhiêu, thành phần, chống chỉ định, cách uống – liều dùng, tác dụng phụ, tương tác thuốc,…. Lưu ý: Đây là thuốc kê đơn, nên chỉ dùng khi có sự chỉ định từ bác sĩ chuyên môn.

Ravastel-20 là thuốc gì?

Thuốc Ravastel-20 là thuốc kê đơn sử dụng hoạt chất Rosuvastatin, thuộc nhóm statin có khả năng ức chế men HMG-CoA reductase, và tăng tăng thụ thể LDL trên bề mặt tế bào ở gan. Từ đó, thuốc Ravastel-20 có công dụng giảm LDL-cholesterol, apolipoprotein B, triglycerid và làm tăng HDL-cholesterol, và dùng để điều trị các tình trạng tăng cholesterol máu và dự phòng biến chứng biến cố tim mạch.

Nguồn gốc xuất xứ thuốc Ravastel-20

Thuốc Ravastel-20 được sản xuất và đăng ký bởi Công ty TNHH Dược phẩm Đạt Vi Phú – Davipharm. Địa chỉ: Lô M7A, Đường D17, KCN Mỹ Phước 1, phường Thới Hòa, thị xã Bến Cát, tỉnh Bình Dương, Việt Nam.

Thuốc kê đơn Ravastel-20 được Cục Quản lý Dược chứng nhận và cấp phép với số đăng ký: VD-27449-17.

Ngày cấp: 22/06/2017. Số quyết định: 229/QLD-ÐK. Tiêu chuẩn: TCCS.

Quy cách đóng gói

Dạng bào chế: Viên nén bao phim.
Quy cách đóng gói: Hộp 3 vỉ x 10 viên
Mô tả viên nén: viên nén dài, bao phim màu đỏ, hai mặt trơn.

Thành phần Ravastel-20 20 mg

Mỗi viên nén bao phim thuốc Ravastel-20 chứa hoạt chất Rosuvastatin (dưới dạng Rosuvastatin calci) 20mg/1 viên.

Tá dược: Lactose monohydrat, cellulose vi tinh thể, calci hydroxyd, povidon, natri starch glycolat, magnesi stearat, hydroxypropylmethylcellulose, talc, titan dioxyd, polyethylen glycol 6000, màu oxyd sắt đỏ.

Dược lực học Ravastel-20

Rosuvastatin thuộc nhóm statin, có khả năng ức chế cạnh tranh với HMG-CoA reductase, là enzym xúc tác chuyển đổi HMG-CoA thành acid mevalonic, một tiền thân sớm của cholesterol. Khiến quá trình sản xuất cholesterol bị ức chế.

Rosuvastatin làm tăng sản sinh ra nhiều thụ thể LDL trên màng tế bào gan, để hấp thu LDL về gan, và tăng thanh thải LDL ra khỏi tuần hoàn.

Kết quả cuối cùng là Rosuvastatin làm giảm tổng lượng cholesterol trong máu (cholesterol toàn phần), lượng cholesterol xấu (LDL-c), giảm VLDC-e, và lượng triglyceride giảm đi, trong khi lượng cholesterol tốt (HDL-c) tăng lên.

Statin làm chậm quá trình tiến triển xơ vữa động mạch, và/hoặc làm thoái lui xơ vữa động mạch vành, và/hoặc động mạch cảnh. Cơ chế tác dụng chưa biết đầy đủ, nhưng tác dụng này có thể độc lập đối với tác dụng trị tăng Cholesterol máu ở trên.

Statin còn có thể làm giảm huyết áp ở những người bị tăng huyết áp hoặc tăng cholesterol.. Tác dụng giảm huyết áp có thể liên quan đến phục hồi loạn năng nội mô do statin, làm giảm nồng độ aldosteron huyết tương và hoạt hóa oxyd nitric synthase nội mô.

Statin giúp làm giảm nồng độ CRP (C-reactive protein), có hoạt tính chống viêm. Các nghiên cứu gần đây, cho thấy việc giảm nồng độ CRP có thể giúp giảm nguy cơ mắc các bệnh tim mạch như nhồi máu cơ tim tái phát hoặc tử vong do nguyên nhân mạch vành. Tác dụng giảm nồng độ CRP của statin, không liên quan với thay đổi nồng độ LDL-c.

Chỉ định – Thuốc Ravastel-20 trị bệnh gì?

Thuốc Ravastel-20 được bác sĩ chỉ định và mang lại công dụng trị bệnh cho các trường hợp:

Người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên bị tăng cholesterol huyết nguyên phát (type IIa, bao gồm tăng cholesterol huyết gia đình dị hợp tử) hoặc rối loạn lipid hỗn hợp (type IIb): dùng thuốc hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng, khi chế độ ăn và các biện pháp khác (tập thể dục, giảm cân) không đáp ứng đủ.
Bệnh nhân tăng cholesterol huyết gia đình đồng hợp tử: dùng thuốc để hjỗ trợ cho chế độ ăn kiêng và các biện pháp hạ lipid khác, hoặc khi các phương pháp này không còn phù hợp.
Phòng ngừa biến cố tim mạch ở các đối tượng có nguy cơ cao, được bác sĩ chỉ định.

Chống chỉ định thuốc Ravastel-20

Không dùng cho người dị ứng với rosuvastatin hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc, kể cả tá dược.
Chống chỉ định cho người có bệnh lý về cơ, hoặc bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 mL/ phút).
Không dùng cho người có bệnh gan tiến triển bao gồm tăng transaminase huyết thanh kéo dài mà không rõ nguyên nhân, và tăng transaminase huyết thanh hơn 3 lần giới hạn bình thường trên (ULN).
Không được dùng thuốc cho người đang dùng Cyclosporin.
Chống chỉ định cho phụ nữ mang thai hoặc đang cho con bú, kể cả những phụ nữ có khả năng mang thai nhưng không có biện pháp tránh thai thích hợp.
Liều 40mg Rosuvastatin, chống chỉ định ở những người có nguy cơ cao bị bệnh cơ, tiêu cơ (gồm người suy thận trung bình (độ thanh thải creatinin < 60 mL/ phút), người suy giáp, người nghiện rượu, tiền sử gia đình hoặc bản thân có bệnh lý về cơ có tính di truyền, tiền sử tổn thương cơ trước đây gây ra bởi các chất ức chế HMG-CoA reductase khác hoặc fibrat, hoặc các tình trạng có thể làm tăng nồng độ thuốc trong huyết tương, bệnh nhân là người châu Á, dùng kết hợp với fibrat).

Thận trọng khi sử dụng Ravastel-20

Trước và trong khi điều trị bằng Ravastel-20, cần kết hợp với các biện pháp giúp kiểm soát cholesterol huyết như chế độ ăn kiêng, tập thể dục, giảm cân, và điều trị các bệnh có thể là nguyên nhân của tăng lipid. Cần kiểm tra nồng độ lipid trong máu định kỳ (để xem nồng độ LDL-cholesterol trong máu) và điều chỉnh liều lượng nếu cần. Mục tiêu điều trị là giảm LDL-cholesterol (cholesterol xấu) vì vậy, nồng độ LDL-cholesterol là chỉ số quan trọng để đánh giá hiệu quả điều trị. Chỉ khi không xét nghiệm được LDL-cholesterol, mới theo dõi qua cholesterol toàn phần.

Tác dụng phụ lên thận: Ở liều cao (đặc biệt liều 40 mg), có thể gây ra tình trạng protein niệu. Tuy tình trạng này thường nhẹ, và không liên tục. Tuy nhiên, bệnh nhân đang dùng liều 40mg, cần được theo dõi chức năng thận cẩn thận. Các trường hợp tiêu cơ rất hiếm, đã được báo cáo khi sử dụng rosuvastatin với eretimibe, cần thận trọng khi phối hợp của 2 thuốc này. Tiêu cơ rất hiếm gặp, và xảy ra ở liều > 40 mg rosuvastatin.

Tác động trên cơ xương: Thuốc rosuvastatin có thể gây ra các vấn đề về cơ như đau cơ, bệnh cơ và hiếm gặp hơn là tiêu cơ vân, đặc biệt ở liều cao hơn 20mg.

Theo dõi creatin kinase (CK): không xét nghiệm CK ngay sau khi tập luyện thể thao cường độ cao, hoặc có một nguyên nhân khác có thể gây tăng CK, làm ảnh hưởng kết quả xét nghiệm. Nếu nồng độ CK tăng > 5 lần ULN giới hạn bình thường trên, cần xét nghiệm lại sau khoảng 5-7 ngày, để xác định. Nếu kết quả vẫn là CK cao hơn 5 lần ULN, thì không được điều trị với rosuvastatin.

Trước khi điều trị: cần thận trọng khi sử dụng rosuvastatin cho những người có nguy cơ mắc bệnh cơ (đã liệt kê trong phần “Chống chỉ định”). Đối với những người có nguy cơ bệnh cơ, cần cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ trước khi điều trị với rosuvastatin, và theo dõi sức khỏe chặt chẽ. Nếu nồng độ creatine kinase (CK) tăng hơn 5 lần ULN, không nên điều trị bằng rosuvastatin.

Trong quá trình điều trị với rosuvastatin: nếu có các triệu chứng như đau cơ, yếu cơ hoặc co cứng cơ không rõ nguyên nhân, kèm cảm giác khó chịu và sốt, cần báo ngay cho bác sĩ để tiến hành kiểm tra nồng độ CK trong máu. Nếu CK tăng hơn 5 lần ULN, hoặc các triệu chứng cơ triệu chứng cơ nặng và gây bất tiện cho sinh hoạt hàng ngày (thậm chí nếu nồng độ CK < 5 lần ULN), cũng cần ngừng thuốc. Nếu các triệu chứng thuyên giảm và CK trở lại bình thường, có thể cân nhắc sử dụng lại rosuvastatin hoặc chuyển sang loại thuốc statin khác với liều thấp hơn và theo dõi chặt chẽ. Việc theo dõi định kỳ nồng độ CK không thể loại trừ hoàn toàn nguy cơ mắc bệnh cơ ở những người không có triệu chứng. Đã có một số trường hợp rất hiếm gặp một loại bệnh cơ hiếm gặp (bệnh cơ hoại tử qua trung gian miễn dịch) xảy ra trong hoặc sau khi điều trị bằng statin, bao gồm rosuvastatin. Đặc trưng của IMNM trên lâm sàng sẽ gây yếu cơ gần đây và tăng creatin kinase huyết thanh kéo dài mặc dù bệnh nhân đã ngừng điều trị với statin.

Khi đang dùng các thuốc khác:

Đã có báo cáo về viêm cơ và bệnh cơ ở những người dùng statin (rosuvastain) kết hợp với các thuốc, các dẫn chất của acid fibric bao gồm gemfibrozil, cyclosporin, acid nicotinic, thuốc kháng nấm nhóm azol, chất ức chế protease và kháng sinh nhóm macrolid. Nếu dùng gemfibrozil, không khuyến cáo sử dụng chung với rosuvastatin. Nếu đang dùng fibrat hoặc niacin, cần cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ khi kết hợp rosuvastatin (không dùng liều 40 mg rosuvastain khi dùng chung với fibrat).

Không nên sử dụng rosuvastatin cùng với acid fusidic (vì có thể gây ra tình trạng tiêu cơ). Rosuvastatin cũng chống chỉ định ở những người bị bệnh cơ nặng, cấp tính hoặc có nguy cơ suy thận do tiêu cơ (như nhiễm trùng huyết, đại phẫu, hạ huyết áp, chấn thương, rối loạn chuyển hóa, nội tiết và điện giải nghiêm trọng hoặc có giật không kiểm soát được).

Ảnh hưởng trên gan: thận trọng khi sử dụng rosuvastatin cho những người nghiện rượu nặng và/hoặc có tiền sử bệnh gan. Nên kiểm tra xét nghiệm chức năng gan trước và trong quá trình điều trị. Nếu men gan (nồng độ transaminase huyết thanh) tăng gấp 3 lần so với mức bình thường, cần giảm liều hoặc ngừng thuốc rosuvastatin. Liều cao trên 40mg rosuvastatin có thể gây suy gan nặng. Đối với người có cholesterol cao do bệnh suy giáp hoặc hội chứng thận hư, cần điều trị các bệnh này trước khi dùng rosuvastatin.

Ảnh hưởng theo chủng tộc: Người Châu Á thường hấp thu rosuvastatin nhanh hơn người da trắng, tăng gần gấp 2 lần. Vì vậy, liều khởi đầu cho người Châu Á thường thấp hơn, khoảng 5 mg rosuvastatin, và chống chỉ định liều 40mg.

Chất ức chế protease: Khi sử dụng rosuvastatin kết hợp với các thuốc chống HIV (chất ức chế protease), nồng độ rosuvastatin trong máu có thể tăng lên, tăng phơi nhiễm toàn thân với rosuvastatin. Vì vậy, cần điều chỉnh liều rosuvastatin hoặc cân nhắc kỹ lưỡng trước khi sử dụng kết hợp.

Bệnh phổi kẽ: Một số trường hợp hiếm gặp bệnh phổi kẽ đã được báo cáo khi sử dụng statin trong thời gian dài. Nếu nghi ngờ mắc bệnh này, cần ngừng sử dụng statin. Triệu chứng của bệnh phổi kẽ gồm có khó thở, ho khan và suy giảm sức khỏe (mệt mỏi, sút cân và sốt).

Đái tháo đường: Statin có thể làm tăng nguy cơ mắc bệnh đái tháo đường ở một số người. Tuy nhiên, lợi ích của việc giảm nguy cơ tim mạch và giảm cholesterol máu của Statin vẫn lớn hơn, vượt trội hơn so với nguy cơ tăng đường huyết, nên không cần ngừng statin. Bệnh nhân có nguy cơ cao mắc đái tháo đường (đường huyết đói 5,6 – 6,9 mmol/ L, BMI > 30 kg/ m2, tăng triglycerid, tăng huyết áp) cần được theo dõi chặt chẽ.

Trẻ em: Nghiên cứu cho thấy rosuvastatin không ảnh hưởng đến sự phát triển của trẻ em từ 6 – 17 tuổi (đánh giá dựa trên sự tăng trưởng về chiều cao, cân nặng, BMI và sự phát triển về giới tính). Tuy nhiên, trẻ em sử dụng rosuvastatin có thể dễ gặp phải tình trạng tăng men CK (nồng độ CK tăng > 10 lần ULN) và triệu chứng cơ sau khi tập luyện hoặc tăng hoạt động thể chất xảy ra thường xuyên hơn so với người lớn.

Không dung nạp lactose: Thuốc Ravastel-20 chứa lactose, vì vậy không sử dụng cho người không dung nạp galactose, thiếu Lapp lactase hoặc rối loạn hấp thu glucose – galactose.

Thuốc Ravastel-20 giá bao nhiêu?

Giá thuốc Ravastel-20 đang được niêm yết là 90.000 – 135.000VNĐ/hộp 3 vỉ x 10 viên nén bao phim.

Giá bán có thể chênh lệch tùy vào từng nơi bán.

Thuốc Ravastel-20 mua ở đâu?

Thuốc Ravastel-20 là thuốc kê đơn, chỉ mua khi có đơn thuốc từ bác sĩ. Hiện tại, thuốc Ravastel-20 được bán tại hầu hết các nhà thuốc và bệnh viện trên toàn quốc.

Cách sử dụng thuốc Ravastel-20

Cách dùng:

Bệnh nhân nên duy trì chế độ ăn ít cholesterol chuẩn trước khi bắt đầu sử dụng rosuvastatin và tiếp tục chế độ này suốt thời gian điều trị.

Thuốc Ravastel-20 Rosuvastatin có thể dùng vào bất kỳ thời điểm nào trong ngày, có hoặc không kèm thức ăn.

Liều dùng:

Điều trị tăng cholesterol máu cho người lớn:

Liều khởi đầu: 5 mg hoặc 10 mg, 1 lần/ngày, có thể tăng lên 20 mg x lần/ngày sau 4 tuần nếu cần thiết. Việc lựa chọn liều khởi đầu cần xem xét mức độ cholesterol của từng bệnh nhân, nguy cơ tim mạch và khả năng xảy ra tác dụng phụ.
Liều 40 mg có nguy cơ tác dụng phụ nhiều hơn. Việc điều chỉnh liều cuối cùng tối đa đến 40 mg, chỉ xem xét ở những bệnh nhân tăng cholesterol nặng với nguy cơ tim mạch cao, nhất là những người tăng cholesterol gia đình, và không đạt hiệu quả điều trị ở liều 20 mg. Cần theo dõi của các bác sĩ chuyên khoa khi sử dụng liều 40 mg.

Phòng ngừa biến cố tim mạch: Liều thường dùng là 20 mg mỗi ngày.

Trẻ em:

Việc sử dụng thuốc cho trẻ em cần có sự chỉ định của chuyên gia.

Trẻ em từ 6 – 17 tuổi bị tăng tăng cholesterol huyết gia đình dị hợp tử:

Liều khởi đầu thông thường là 5 mg/ngày.
Trẻ 6 – 9 tuổi: Liều thường dùng là 5-10mg mỗi ngày. (Liều trên 10 mg chưa được nghiên cứu an toàn và hiệu quả trên nhóm này)
Trẻ 10 – 17 tuổi: Liều thường dùng là 5-20mg mỗi ngày. (Liều trên 20 mg chưa được nghiên cứu an toàn và hiệu quả trên nhóm này).
Liều thuốc có thể điều chỉnh dựa vào mức độ đáp ứng và dung nạp của từng cá nhân.

Trẻ cần được ăn kiêng để giảm lượng cholesterol trong khẩu phần ăn trước khi bắt đầu điều trị bằng rosuvastatin. Và kết hợp chế độ ăn này trong suốt quá trình điều trị.

Đối với trẻ em bị tăng cholesterol huyết gia đình đồng hợp tử, hiện dữ liệu và kinh nghiệm sử dụng rosuvastatin chỉ giới hạn ở một số lượng nhỏ trẻ từ 8 – 17 tuổi, nên cần xem xét từ bác sĩ.

Trẻ em dưới 6 tuổi: không được dùng, vì chưa có nghiên cứu về độ an toàn rosuvastatin cho trẻ em dưới 6 tuổi.

Người cao tuổi: Liều khởi đầu 5 mg, khuyên dùng cho bệnh nhân > 70 tuổi. Không cần điều chỉnh liều, nên duy trì liều ban đầu trên.

Bệnh nhân suy thận:

Người suy thận nhẹ đến trung bình không cần điều chỉnh liều.
Bệnh nhân suy thận trung bình (độ thanh thải creatinin < 60 mL/ phút) dùng liều khởi đầu là 5 mg, chống chỉ định liều 40 mg.
Người suy thận nặng không được dùng thuốc này.

Bệnh nhân suy gan:

Người có chỉ số Child-Pugh < 7, không có sự tăng phơi nhiễm rosuvastatin.
Người có chỉ số khoảng 8 – 9, sự tăng phơi nhiễm rosuvastatin tăng ít nhất 2 lần so với người có chỉ số Child-Pugh thấp.
Người có chỉ số Child-Pugh > 9, không có kinh nghiệm sử dụng rosuvastatin.
Chống chỉ định đối với những bệnh nhân có bệnh gan tiến triển.

Bệnh nhân châu Á: liều bắt đầu là 5mg, không nên dùng liều 40mg. Vì cơ thể người châu Á hấp thu thuốc này nhanh hơn gấp 2 lần so với người da trắng

Đa hình kiểu gen: Một số kiểu hình của gen làm tăng phơi nhiễm với rosuvastatin, cần dùng liều thấp hơn.

Bệnh nhân có yếu tố nguy cơ bị tiêu cơ: liều khởi đầu khuyến cáo là 5 mg. Chống chỉ định liều 40 mg.

Tương tác thuốc: Rosuvastatin có thể tương tác với nhiều loại thuốc khác, làm tăng nồng độ của Rosuvastatin trong máu (do tương tác với các protein vận chuyển của Rosuvastatin như OATP1B1 và BCRP). Cân nhắc khi dùng chung thuốc Rosuvastatin với cyclosporin và chất ức chế protease bao gồm cả kết hợp ritonavir với atazanavir, lopinavir, và/hoặc tipranavir. Nếu cần thiết thì ngừng tạm thời rosuvastatin. Nếu bắt buộc dùng chung, thì cần phải cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ, đồng thời cần theo dõi và giảm liều dùng rosuvastatin.

Tác dụng phụ thuốc Ravastel-20

Thường gặp, 1/100 < ADR < 1/10

Tăng đường huyết, tăng HbA1c
Nhức đầu, chóng mặt.
Táo bón, buồn nôn, đau bụng.
Đau cơ.
Suy nhược.

Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100:

Ngứa, phát ban và mày đay.

Hiếm gặp, 1/10 000 < ADR < 1/1000

Giảm tiểu cầu.
Các phản ứng quá mẫn kể cả phù mạch.
Viêm tụy.
Tăng transaminase gan.
Bệnh có tiêu cơ vân

Rất hiếm gặp, ADR < 1/10000

Giảm trí nhớ, bệnh đa dây thần kinh.
Ho, khó thở
Vàng da, viêm gan.
Đau khớp.
Tiểu ra máu.
Nữ hóa tuyến vú.

Tác dụng phụ chưa rõ tần suất:

Trầm cảm.
Bệnh lý thần kinh ngoại biên, rối loạn giấc ngủ (bao gồm mất ngủ, ác mộng), suy giảm nhận thức (như mất trí nhớ, lú lẫn…).
Tiêu chảy.
Hội chứng Stevens-Johnson.
Rối loạn dây chằng, đôi khi biến chứng đứt dây chằng; bệnh lý hoại tử cơ.
Phù nề.

Nếu gặp bất kỳ tác dụng phụ nào trong quá trình điều trị, hãy thông báo ngay cho bác sĩ để được xử lý kịp thời.

Tương tác thuốc của Ravastel-20

Chất ức chế protein vận chuyển (gồm OATP1B1 và BCRP): nếu dùng chung, sẽ làm tăng nồng độ rosuvastatin huyết tương và tăng nguy cơ bị bệnh cơ.

Cyclosporin: nếu dùng đồng thời Rosuvastatin, sẽ làm tăng AUC của Rosuvastatin trong máu lên gấp 7 lần, nên chống chỉ định sử dụng rosuvastatin ở người đang dùng cyclosporin.

Chất ức chế protease: Khi sử dụng chung Rosuvastatin, sẽ làm tăng mạnh nồng độ Rosuvastatin trong máu. Nếu dùng 10 mg rosuvastatin, với hai chất ức chế protease (300 mẹ atazanavir/ 100 mg ritonavir), sẽ làm tăng UC của rosuvastatin lên khoảng 3 lần và tăng Cmax lên khoảng 7 lần. Nếu kết hợp chung, cần điều chỉnh liều rosuvastatin.

Gemfibrozi và các thuốc hạ lipid máu khác: Gemfibrozil làm tăng Cmax và AUC của rosuvastatin lên 2 lần. Các thuốc hạ lipid máu khác như Gemfibrozil, fenofibrat, các dẫn chất fibrat khác và niacin (acid nicotinic) dùng nhiều liều (≥ 1g/ ngày), có thể tương tác với Rosuvastatin và tăng nguy cơ bệnh cơ. Khi dùng chung với fibrat, nên dùng liều 5mg Rosuvastatin, chống chỉ định liều 40 mg.

Ezetimibe: Khi sử dụng chung 10 mg ezetimibe với 10 mg rosuvastatin, sẽ làm tăng AUC của Rosuvastatin trong máu lên 1,2 lần, có thể dẫn đến các tác dụng phụ không mong muốn.

Erythromycin: Nếu dùng chung, sẽ làm giảm nồng độ Rosuvastatin trong máu, giảm 20% AỤC và 30% Cmax của rosuvastatin, do erythromycin tăng nhu động ruột.

Thuốc kháng acid chứa nhôm và magie: nếu dùng chung, sẽ làm giảm 50% nồng độ Rosuvastatin trong máu. Tuy nhiên, nếu uống thuốc kháng acid cách Rosuvastatin 2 giờ thì tác dụng này sẽ giảm đi.

Enzym cytochrom P450: Rosuvastatin tương tác rất ít với các enzym này, vì vậy khả năng tương tác thuốc do các enzym này gây ra là rất thấp. Chưa có báo cáo về nguy cơ tương tác Rosuvastatin với fluconazol (chất ức chế CYP2C9 và CYP3A4) hoặc ketoconazol (chất ức chế CYP2A6 và CYP3A4).

Colchicin: Khi sử dụng chung với Rosuvastatin, Colchicin làm tăng nguy cơ tổn thương cơ.

Các chất đối kháng vitamin K (như warfarin): nếu kết hợp với Rosuvastatin, sẽ làm thay đổi thời gian đông máu, tăng trị số bình thường hóa quốc tế – INR. Cần theo dõi chặt chẽ chỉ số INR. Ngưng dùng hoặc giảm liều rosuvastatin có thể làm giảm INR.

Thuốc viên uống ngừa thai và liệu pháp thay thế hormon (HRT): nếu dùng chung với rosuvastatin, sẽ làm tăng 26% AUC của ethinyl estradiol và 34% AUC của norgestrel trong thuốc tránh thai. Nên thận trọng trong khi chọn thuốc uống ngừa thai. Tuy chưa có dữ liệu về việc kết hợp rosuvastatin với HRT, nhưng cũng không loại trừ khả năng tương tự.

Digoxin: Không có bằng chứng cho thấy rosuvastatin tương tác với digoxin.

Acid fusidic: việc sử dụng chung rosuvastatin (nhóm statin) và acid fusidic, có thể gây ra các vấn đề về cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ. Vì vậy, không khuyến khích sử dụng kết hợp hai loại thuốc này. Nếu đang dùng acid fusidic, thì có thể, tạm thời ngừng điều trị rosuvastatin. Nếu buộc phải dùng chung, cần theo dõi bệnh nhân chặt chẽ.

Trẻ em: Các nghiên cứu tương tác trên của rosuvastatin được thực hiện ở người lớn. Chưa có đủ nghiên cứu về tương tác thuốc ở trẻ em khi sử dụng rosuvastatin.

Một số tương tác cần phải điều chỉnh liều rosuvastatin: Nếu kết hợp rosuvastatin với những loại thuốc có khả năng làm tăng nồng độ rosuvastatin, thì cần phải điều chỉnh liều. Nếu thuốc phối hợp làm tăng AUC >= 2 lần, thì nên bắt đầu dùng 5 mg rosuvastatin x lần/ ngày. Liều tối đa rosuvastatin nên được điều chỉnh để AUC không vượt quá AUC của liễu 40 mg khi không có tương tác.

Có thể tham khảo bảng dưới đây, được trích từ tờ hướng dẫn sử dụng.

Xử lý khi quá liều

Không có phương pháp điều trị đặc hiệu khi quá liều Rosuvastatin.
Cần điều trị triệu chứng và dùng các biện pháp hỗ trợ khi cần thiết. Nên theo dõi chức năng gan và nồng độ CK ở bệnh nhân.
Việc thẩm tách máu không hiệu quả trong việc loại bỏ Rosuvastatin ra khỏi cơ thể.
Nếu nghi ngờ quá liều, cần đưa bệnh nhân đến bệnh viện ngay lập tức để được điều trị kịp thời.

Xử lý khi quên liều

Nếu quên liều, hãy uống bù ngay khi nhớ ra.
Nếu đã gần đến giờ uống liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống thuốc theo lịch trình bình thường.
Không tự ý tăng liều, không được uống liều gấp đôi.

Lưu ý khi dùng cho phụ nữ có thai và cho con bú

Thuốc Ravastel-20 không được dùng cho phụ nữ có thai và cho con bú.

Vì cholesterol và các sản phẩm khác của quá trình sinh tổng hợp cholesterol đóng vai trò trong quá trình phát triển của thai nhi. Nên việc ức chế HMG-CoA reductase, để ức chế quá trình sản xuất cholesterol bằng thuốc Rosuvastatin, có thể ảnh hưởng. Ngoài ra, các nghiên cứu trên động vật cho thấy Rosuvastatin độc tính trên sinh sản. Nên tuyệt đối không dùng thuốc khi đang mang thai. Nếu có thể mang thai trong quá trình điều trị thuốc, cần ngưng dùng ngay lập tức và thông báo cho bác sĩ.

Tuy chưa biết Rosuvastatin có tiết vào sữa mẹ không, nhưng các nghiên cứu trên chuột, đã chỉ ra được Rosuvastatin bài tiết trong sữa chuột. Nên để đảm bảo an toàn cho trẻ bú mẹ, khuyến cáo không sử dụng thuốc Ravastel-20 trong thời kỳ cho con bú.

Lưu ý khi dùng cho người đang lái xe và vận hành máy móc

Chưa có nghiên cứu về việc Rosuvastatin ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, thuốc Ravastel-20 có thể gây chóng mặt trong khi dùng, nên cần thận trọng khi đang lái xe và vận hành máy móc.

Dược động học Rosuvastatin

Hấp thu:

Rosuvastatin hấp thu không hoàn toàn, sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 20%.
Thời gian đạt nồng độ đỉnh khoảng 5 giờ.

Phân bố

Rosuvastatin phân tán rộng rãi và chủ yếu ở gan – nơi sản xuất cholesterol và thanh thải LDL-c.
Thể tích phân bố của rosuvastatin khoảng 134 lít. Phần lớn rosuvastatin gắn vào protein trong máu, khoảng 90%.
Nồng độ rosuvastatin toàn thân tăng tỷ lệ với liều dùng. Không thay đổi dược động học khi dùng liều lặp lại.

Chuyển hóa:

Rosuvastatin chuyển hóa ít (khoảng 10%).
Các enzym CYP450, đặc biệt là CYP2C9, tham gia chính vào quá trình chuyển hóa rosuvastatin. Các isoenzym khác bao gồm 2C19, 3A4 và 2D6 tham gia ít hơn.
Chất chuyển hóa chính của rosuvastatin là N-desmethyl và lacton, có hoạt tính kém hơn so với thuốc gốc. Cụ thể, chất chuyển hóa N- desmethyl có hoạt tính ít hơn 50% so với rosuvastatin, và chất chuyển hóa lacton không có hoạt tính.
Hoạt chất gốc Rosuvastatin chiếm hơn 90% hoạt tính ức chế enzym HMG-CoA reductase trong máu.

Thải trừ:

Phần lớn thuốc (90% liều) được thải ra ngoài theo phân, ở dạng không đổi (bao gồm hoạt chất được hấp thu và không được hấp thu).
Một lượng nhỏ thuốc được thải ra ngoài theo nước tiểu (khoảng 5%, dưới dạng không đổi).
Thời gian bán thải trong máu là khoảng 19 giờ, không tăng lên ngay cả khi dùng liều cao.
Độ thanh thải huyết tương trung bình khoảng 50 lít/ giờ.
OATP-C là chất vận chuyển giúp rosuvastatin đi vào gan và được thải trừ ra khỏi gan.

Tuổi và giới tính: không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của rosuvastatin ở người lớn. Trẻ em và thanh thiếu niên bị tăng lipid huyết gia đình đồng hợp tử có khả năng phơi nhiễm tương đương hoặc thấp hơn so với người lớn.

Chủng tộc: Người châu Á (Nhật Bản, Trung Quốc, Philippines, Việt Nam và Hàn Quốc) có xu hướng tăng AUC và Cmax của rosuvastatin trong máu tăng gấp 2 lần so với người da trắng. Người Ấn Độ sẽ AUC và Cmax tăng gấp 1,3 lần. Nhưng dược động học không khác nhau ở người da trắng và người da đen.

Suy thận: người suy thận nhẹ và trung bình không ảnh hưởng đến nồng độ huyết tương của rosuvastatin và chất chuyển hóa N-desmethyl. Người suy thận nặng (Cl < 30 ml/phút), tăng gấp 3 lần nồng độ rosuvastatin trong máu, và tăng nồng độ chất chuyển hóa N- desmethyl lên 9 lần. Bệnh nhân thẩm phân máu tăng khoảng 50% nồng độ rosuvastatin trong máu so với người bình thường.

Suy gan: người có chỉ số Child-Pugh < 7, sự phơi nhiễm không thay đổi. Người có chỉ số Child-Pugh khoảng 8 – 9, làm tăng ít nhất 2 lần mức độ phơi nhiễm rosuvastatin so với đối tượng có chỉ số Child-Pugh thấp. Chưa có dữ liệu trên người có chỉ số Child-Pugh>9.

Đa hình kiểu gen: Các gen OATP1B1 và BCR là các protein vận chuyển giúp rosuvastatin đi vào tế bào gan. Người có biến thể gen của các protein này SLCO1B1 (OATP1B1) và/hoặc ABCG2 (BCR) có nguy cơ tăng AUC của rosuvastatin trong máu. Người có kiểu gen SLCO1B1 c.521CC và ABCG2 c.421AA gây tăng AUC rosuvastatin nhiều hơn so với người có kiểu gen SLCO1B1 c.521TT hoặc ABCG2 c.421CC. Tuy chưa có nhiều nghiên cứu lâm sàng, nhưng những người có kiểu gen trên cần dùng liều thấp rosuvastatin hàng ngày.

Bảo quản

Bảo quản thuốc Ravastel-20 ở nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ dưới 30 độ C. Tránh ánh sáng trực tiếp.
Để xa tầm tay của trẻ em.

Hạn sử dụng

Hạn sử dụng 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Ngày sản xuất và hạn dùng được in trên bao bì của thuốc.

Thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo, và hỗ trợ tìm hiểu thêm về Ravastel-20 là thuốc gì, Ravastel-20 trị bệnh gì, công dụng, thuốc Ravastel-20 giá bao nhiêu, thành phần, cách sử dụng, tác dụng phụ, chống chỉ định, tương tác thuốc,…. Trước khi sử dụng thuốc, hãy đọc kỹ tờ hướng dẫn sử dụng để hiểu rõ về thuốc Ravastel-20. Người bệnh nên tuân thủ đúng chỉ định và kê đơn của bác sĩ chuyên môn.

Bài liên quan: