Thuốc Trajenta 5mg là thuốc kê đơn của Công ty Boehringer Ingelheim, chứa thành phần chính là linagliptin. Thuốc này được dùng để điều trị đái tháo đường tuýp 2 (T2DM) ở người lớn, chế hoạt động là giúp giảm mức đường trong máu về mức an toàn. Trajenta 5 mg ở dạng viên nén bao phim, được cấp phép với số đăng ký VN-17273-13.
Vậy Trajenta 5mg là thuốc gì? Thuốc Trajenta 5mg giá bao nhiêu? Công dụng thuốc Trajenta 5mg? Thuốc Trajenta uống khi nào, cách dùng, liều dùng?,… Cùng MEDAYROI giải đáp chi tiết ngay sau đây.
Trajenta 5mg là thuốc gì?
Trajenta 5mg là thuốc kê đơn chỉ định cho người lớn mắc đái tháo đường tuýp 2 (T2DM). Thuốc giúp cải thiện kiểm soát đường huyết, ổn định lượng đường trong máu, với thành phần chính là Linagliptin. Đây là thuốc kê đơn, nên bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng.
Trajenta 5mg bào chế dạng viên nén bao phim. Đóng gói hộp chứa 3 vỉ, mỗi vỉ có 10 viên nén. Hạn sử dụng 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Thuốc tiểu đường Trajenta 5mg đến từ thương hiệu Boehringer Ingelheim International GmbH Đức (tại: Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein Đức). Công ty sản xuất là Boehringer Ingelheim Roxane Inc Hoa Kỳ (tại: 1809 Wilson Road Columbus, Ohio 43228, Mỹ).
Thuốc Trajenta 5mg được nhập khẩu về Việt Nam, với đơn vị nhập khẩu là Công ty TNHH Boehringer Ingelheim Việt Nam, (địa chỉ kho GSP tại: Block 16,18 L1-2 VSIP 2 đường số 3, Khu Công nghiệp Việt Nam – Singapore II, khu liên hợp công nghiệp dịch vụ đô thị Bình Dương, phường Hòa Phú, Thành phố Thủ Dầu Một, tỉnh Bình Dương).
Thuốc Trajenta được Cục Quản lý Dược chứng nhận và cấp phép với số đăng ký VN-17273-13.
Thành phần thuốc Trajenta 5mg
Mỗi viên nén bao phim chứa thành phần hoạt chất 5 mg linagliptin
Tá dược: Mannitol, starch pregelatinised, maize starch, copovidone, magnesium stearate, Opadry Pink (02F34337). Vừa đủ một viên.
Chỉ định – Thuốc Trajenta 5mg có tác dụng gì?
Trajenta 5mg được chỉ định để điều trị đái tháo đường tuýp 2 (T2DM) ở người lớn, nhằm cải thiện kiểm soát đường huyết.
Đơn trị liệu:
- Dành cho bệnh nhân không kiểm soát tốt đường huyết qua chế độ ăn và vận động.
- Dùng cho bệnh nhân không dung nạp metformin hoặc có chống chỉ định với metformin, đặc biệt trong trường hợp suy thận.
Trị liệu phối hợp:
- Phối hợp với metformin: Khi chế độ ăn, vận động và metformin đơn trị liệu không đạt hiệu quả.
- Phối hợp với pioglitazone hoặc sulfonylurea: Khi phác đồ đơn trị liệu không hiệu quả để kiểm soát tốt đường huyết.
- Phối hợp với metformin + sulfonylurea hoặc metformin + thuốc ức chế kênh đồng vận chuyển natri-glucose 2 (thuốc ức chế SGLT2) (phác đồ điều trị ba thuốc), khi phác đồ hai thuốc không đạt hiệu quả.
- Phối hợp với insulin: Có thể dùng cùng hoặc không cùng metformin, khi phác đồ insulin kết hợp với chế độ ăn và vận động không kiểm soát tốt đường huyết.
Thuốc Trajenta 5mg không dành cho bệnh nhân đái tháo đường tuýp 1 hoặc những người có nhiễm toan xê tôn.
Dược lực học Trajenta 5mg
Nhóm dược trị liệu: Chất ức chế DPP-4
Mã ATC: A10BH05
Thuốc Trajenta chứa linagliptin, là một chất ức chế enzyme DPP-4 (Dipeptidyl peptidase 4). Enzyme này phân hủy hormone incretin GLP-1 và GIP, có vai trò quan trọng trong việc điều chỉnh cân bằng glucose trong cơ thể.
Incretin được tiết ra ở nồng độ thấp và tăng ngay sau khi ăn. GLP-1 và GIP kích thích tổng hợp insulin và bài tiết từ các tế bào beta ở tụy, trong tình trạng bình thường và tăng đường huyết. GLP-1 cũng giảm bài tiết glucagon (từ các tế bào alpha ở tụy), giúp giảm lượng đường trong máu từ gan.
Linagliptin trong thuốc Trajenta gắn kết mạnh với DPP-4 và có khả năng tách rời, nhờ đó làm tăng nồng độ incretin hoạt động ổn định, kéo dài. Điều này dẫn đến việc tăng bài tiết insulin phụ thuộc vào glucose và giảm glucagon, từ đó cải thiện cân bằng glucose. Linagliptin gắn kết và có tính chọn lọc cao với DPP-4, có tính chọn lọc gấp hơn 10.000 lần so với DPP-8 và DPP-9 trong điều kiện in vitro.
Dược động học thuốc Trajenta 5mg
Hấp thu
- Linagliptin hấp thu nhanh, đạt nồng độ đỉnh huyết tương sau 1,5 giờ.
- Sinh khả dụng tuyệt đối của linagliptin khoảng 30%.
- Bữa ăn giàu chất béo không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học linagliptin. Nên linagliptin có thể được dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.
Nghiên cứu in vitro cho thấy linagliptin là cơ chất của P-glycoprotein và CYP3A4. Khi dùng linagliptin đồng thời với ritonavir (một chất ức chế mạnh P-glycoprotein và CYP3A4), nồng độ linagliptin trong cơ thể tăng gấp đôi. Ngược lại, khi dùng cùng rifampicin, một chất cảm ứng mạnh, nồng độ AUC của linagliptin giảm khoảng 40%. Điều này có thể do việc ức chế hoặc cảm ứng P-glycoprotein ảnh hưởng đến sinh khả dụng của linagliptin.
Phân bố
- Thể tích phân bố trung bình sau tiêm tĩnh mạch 5 mg linagliptin là 1110 lít ở người khỏe mạnh, cho thấy sự phân bố rộng rãi tới các mô.
- Khả năng liên kết protein huyết tương của linagliptin là 99% (khi nồng độ thấp 1nmol/L), sẽ giảm xuống 75-89% (khi nồng độ cao ≥30 nmol/L), phản ảnh sự bão hòa liên kết với DPP-4 khi tăng nồng độ linagliptin. Khi nồng độ cao, 70-80% linagliptin liên kết với protein huyết tương ngoài DPP-4. Chỉ 20-30% còn lại ở dạng không liên kết.
Chuyển hóa
- Chuyển hóa chỉ chiếm phần nhỏ trong thải trừ của linagliptin.
- Chất chuyển hóa chính không có hoạt tính dược lý, chiếm khoảng 13,3% liều.
Bài tiết và thải trừ
- Ở người khỏe mạnh, khoảng 85% liều linagliptin được thải trừ, qua phân (80%) và nước tiểu (5%) trong 4 ngày.
- Thanh thải qua thận khoảng 70 mL/phút.
- Thời gian bán thải hơn 100 giờ, không dẫn đến tích lũy thuốc.
Đối tượng đặc biệt:
Suy thận:
Nghiên cứu đánh giá dược động học của linagliptin (5 mg) ở bệnh nhân suy thận mạn so với người có thận khỏe mạnh. Cho thấy:
- Bệnh nhân suy thận có độ thanh thải creatinine nhẹ (50 < CrC <80 mL/phút) tương tự như ở người khỏe mạnh.
- Bệnh nhân suy thận trung bình (30 < CrC <50 mL/phút) thì nồng độ linagliptin tăng 1,7 lần.
- Bệnh nhân suy thận nặng (CrC <30 mL/phút), thì nồng độ linagliptin tăng 1,4 lần.
- Bệnh thận suy thận giai đoạn cuối (ESRD) đang lọc máu, cho thấy nồng độ linagliptin không khác biệt so với suy thận vừa hoặc nặng.
Linagliptin không bị loại bỏ qua lọc máu, không cần điều chỉnh liều ở bất kỳ mức độ suy thận nào.
Suy gan:
- Nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan nhẹ và nặng (phân loại Child-Pugh) khi dùng 5 mg linagliptin, thì AUC và Cmax của linagliptin tương tự nhóm chứng khỏe mạnh.
- Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan ở mọi mức độ từ nhẹ, trung bình hoặc nặng.
Chỉ số khối cơ thể (BMI):
- Không cần điều chỉnh liều dựa trên BMI. Chỉ số khối cơ thể BMI không ảnh hưởng lâm sàng đến dược động học của linagliptin.
Giới tính:
- Không cần điều chỉnh liều theo giới tính. Giới tính không ảnh hưởng đến dược động học của linagliptin trên lâm sàng.
Người cao tuổi:
- Không cần điều chỉnh liều theo tuổi. Nồng độ linagliptin huyết tương ở người cao tuổi (65-80 tuổi) tương tự người trẻ hơn.
Trẻ em:
- Chưa có nghiên cứu dược động học trên trẻ em.
Chủng tộc:
- Không cần điều chỉnh liều theo chủng tộc. Chủng tộc không ảnh hưởng đến nồng độ linagliptin trong huyết tương. Dược động học của linagliptin tương tự ở các nhóm dân tộc khác nhau, bao gồm người Mỹ gốc Phi, gốc da trắng, gốc Tây Ban nha, và người châu Á (Nhật Bản, Trung Quốc).
Cách dùng – liều dùng thuốc Trajenta 5mg
Cách dùng Trajenta 5mg
Dùng qua đường uống.
Liều dùng Trajenta 5mg
- Người trưởng thành: 5 mg/lần/ngày, có thể uống cùng hoặc không cùng với thức ăn, trước hoặc sau ăn đều được ở bất kỳ thời điểm nào trong ngày. Khi kết hợp với sulphonylurea, cân nhắc giảm liều sulphonylurea để tránh hạ đường huyết.
- Người suy thận, suy gan, người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.
- Trẻ em và thanh thiếu niên: Không khuyến cáo dùng cho trẻ dưới 18 tuổi do thiếu dữ liệu về an toàn và hiệu quả.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính tham khảo. Liều dùng thực tế cần tuân theo đơn thuốc từ bác sĩ dựa vào từng thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh.
Xử lý khi quá liều Trajenta 5mg thuốc biệt dược
- Triệu chứng quá liều: Liều lên đến 600 mg (tương đương với 120 lần liều khuyến cáo) được dung nạp tốt. Không có dữ liệu về liều cao hơn 600 mg.
- Điều trị: Thực hiện các biện pháp hỗ trợ, loại bỏ thuốc chưa hấp thu từ dạ dày ruột; và theo dõi tình trạng lâm sàng.
Xử lý khi quên liều thuốc Trajenta
Uống thuốc ngay khi nhớ ra. Nếu gần đến liều tiếp theo, thì bỏ qua liều đã quên. Không dùng liều gấp đôi.
Chống chỉ định của thuốc Trajenta 5mg
Không được dùng thuốc Trajenta cho các trường hợp quá mẫn, dị ứng với hoạt chất Linagliptin và bất kỳ tá dược nào trong thuốc.
Tác dụng phụ thuốc tiểu đường Trajenta 5mg
Tác dụng phụ thuốc Trajenta là nguy cơ hạ đường huyết tăng khi kết hợp với các thuốc hạ đường huyết khác.
Lưu ý: Cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng. Nếu gặp phải bất kỳ tác dụng phụ nào, cần thông báo ngay cho bác sĩ.
Lưu ý và thận trọng khi sử dụng Trajenta 5mg
Thận trọng khi sử dụng thuốc Trajenta
Tổng quát: Không chỉ định thuốc Trajenta 5mg cho bệnh nhân đái tháo đường tuýp 1 hoặc trong trường hợp đái tháo đường toan xê tôn ketoacidosis.
Hạ đường huyết: Linagliptin là thành phần chính của Trajenta, không làm tăng nguy cơ hạ đường huyết so với giả dược trong điều trị đơn. Khi kết hợp Linagliptin với metformin, tỷ lệ hạ đường huyết tương đương giả dược. Tuy nhiên, khi kết hợp với sulphonylurea, nguy cơ hạ đường huyết có thể gia tăng. Cần thận trọng khi sử dụng linagliptin kết hợp với sulphonylurea và/hoặc insulin, cần xem xét giảm liều sulphonylurea hoặc insulin.
Viêm tụy cấp: Thuốc ức chế DPP-4 bao gồm linagliptin, có thể dẫn đến nguy cơ viêm tụy cấp tiến triển. Bệnh nhân cần được thông báo về các triệu chứng đặc trưng của viêm tụy cấp. Nếu bệnh nhân có triệu chứng như đau bụng dữ dội, cần ngừng Trajenta ngay lập tức. Không nên bắt đầu điều trị nếu đã xác định viêm tụy. Cần thận trọng với bệnh nhân có tiền sử viêm tụy.
Bọng nước pemphigoid: Có báo cáo về sự xuất hiện bọng nước pemphigoid ở bệnh nhân dùng linagliptin. Nếu có nghi ngờ, nên ngừng thuốc ngay.
Lưu ý khi dùng Trajenta 5mg cho phụ nữ có thai và cho con bú
Thời kỳ mang thai: Dữ liệu về việc sử dụng linagliptin ở phụ nữ mang thai còn hạn chế. Các nghiên cứu trên động vật không đưa ra bằng chứng linagliptin ảnh hưởng trực tiếp gián tiếp đến độc tính trong sinh sản. Tuy nhiên, nên thận trọng trên cơ thể người. Tốt nhất nên tránh sử dụng thuốc Trajenta cho phụ nữ mang thai.
Thời kỳ cho con bú: Hoạt chất Linagliptin trong thuốc Trajenta có khả năng bài tiết vào sữa mẹ. Cần thận trọng khi sử dụng Trajenta cho phụ nữ đang cho con bú.
Lưu ý khi dùng Trajenta cho người đang lái xe và vận hành máy móc
Không có nghiên cứu đánh giá tác động của Trajenta đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Nên cần thận trọng khi đang lái xe và vận hành máy móc.
Tương tác thuốc của thuốc Trajenta 5mg
Tương tác dược động học Linagliptin:
- Linagliptin là một chất ức chế. Nó ức chế yếu đến trung bình CYP isozyme CYP3A4, nhưng không ảnh hưởng đến các CYP isozyme khác. Thuốc không phải là chất gây cảm ứng với các CYP isozyme.
- Linagliptin cũng là cơ chất P-glycoprotein. Nó ức chế vận chuyển digoxin qua P-glycoprotein, nhưng với hoạt lực thấp. Do đó, linagliptin ít gây tương tác với các cơ chất P-gp khác.
Tương tác thuốc Linagliptin trên in vivo:
- Metformin, glibenclamide, simvastatin, pioglitazone, warfarin, digoxin hoặc các thuốc tránh thai đường uống: Không ảnh hưởng đến dược động học khi dùng đồng thời với Linagliptin.
- Sulphonylurea: Kết hợp với 5mg glibenclamide không thay đổi lâm sàng đáng kể liều đơn 1,75 mg glibenclamide. Có giảm nhẹ 14% ở cả hai giá trị AUC và Cmax nồng độ glibenclamide. Vì Linagliptin không ảnh hưởng đến CYP2C9. Glibenclamide và các sulphonylurea khác, như glipizide, tolbutamide và glimepiride, chủ yếu được chuyển hóa bởi CYP2C9. Vì vậy, tương tác lâm sàng đáng kể giữa linagliptin và các thuốc này khó xảy ra.
- Thiazolidinedione: Không ảnh hưởng lâm sàng khi dùng linagliptin đồng thời với pioglitazone. Khi dùng linagliptin liều cao (10 mg mỗi ngày) cùng với pioglitazone (45 mg mỗi ngày), không thấy ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của cả hai thuốc. Điều này cho thấy linagliptin không ức chế CYP2C8 trong cơ thể. Hơn nữa, tác động ức chế CYP3A4 của linagliptin cũng rất ít.
- Ritonavir: có thể làm tăng nồng độ linagliptin nhưng không đáng kể về lâm sàng. Khi dùng đồng thời 5 mg linagliptin với 200 mg ritonavir, AUC và Cmax của linagliptin tăng gấp đôi và gấp ba lần. Mô phỏng nồng độ linagliptin trong huyết tương cho thấy rằng sự tăng nồng độ không đi kèm với tích lũy thuốc. Những thay đổi này không được coi là có ý nghĩa lâm sàng. Vì vậy, các tương tác có ý nghĩa lâm sàng với các chất ức chế P-glycoprotein/CYP3A4 khác là khó xảy ra và không cần điều chỉnh liều.
- Rifampicin: làm giảm đáng kể nồng độ linagliptin, nhưng vẫn có thể sử dụng. Khi dùng đồng thời 5mg linagliptin và rifampicin, AUC và Cmax của linagliptin giảm khoảng 39,6% và 43,8% ở trạng thái ổn định. Sự ức chế DPP-4 cũng giảm khoảng 30% ở nồng độ đáy. Điều này cho thấy rằng khi kết hợp linagliptin với rifampicin, hiệu quả lâm sàng có thể bị ảnh hưởng, mặc dù có thể không đạt được hiệu quả đầy đủ.
- Digoxin: Không thay đổi dược động học linagliptin khi dùng đồng thời với Digoxin. Khi dùng đồng thời 5mg linagliptin với 0,25 mg digoxin hàng ngày, không thấy ảnh hưởng đến dược động học của digoxin ở người khỏe mạnh. Điều này chứng tỏ rằng linagliptin không phải là chất ức chế P-glycoprotein trong cơ thể.
- Warfarin: khi dùng cùng với warfarin (thuốc chống đông), linagliptin 5 mg không ảnh hưởng đến dược động học của warfarin, cho thấy linagliptin không ức chế CYP2C9.
- Simvastatin (thuốc giảm cholesterol): khi dùng linagliptin 10 mg sau 6 ngày cùng với simvastatin 40 mg, thì AUC huyết tương của simvastatin tăng 34% và Cmax tăng 10%. Linagliptin được coi là một chất ức chế yếu của CYP3A4. Do đó, không cần điều chỉnh liều lượng của các thuốc chuyển hóa qua CYP3A4 khi dùng chung với linagliptin.
- Thuốc tránh thai đường uống (như levonorgestrel hoặc ethinyloestradiol): khi dùng chung với linagliptin, không có thay đổi đáng kể nào về dược động học.
- Sử dụng với thức ăn: Không ảnh hưởng đến dược động học linagliptin, có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.
Bảo quản Trajenta 5mg thuốc biệt dược
Bảo quản thuốc Trajenta nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ánh nắng trực tiếp. Để xa tầm tay trẻ em.
Thuốc Trajenta 5mg giá bao nhiêu?
Thuốc Trajenta 5mg đang được bán trên thị trường với mức giá dao động 500.000 – 510.000đ/hộp 30 viên nén. Giá bán có thể chênh lệch tùy vào từng nơi mua.
Thuốc Trajenta 5mg mua ở đâu?
Thuốc Trajenta 5mg chỉ bán theo đơn kê của bác sĩ. Hiện tại thuốc tiểu đường Trajenta 5mg đang được bán rộng rãi tại hầu hết các nhà thuốc bệnh viện, các hiệu thuốc uy tín bên ngoài. Khi mua cần mang theo toa thuốc kê của bác sĩ.
Xem thêm:
